فولات نقش مهمی در متابولیسم انسان دارد ، شرکت در فرآیندهای مهم فیزیولوژیکی مانند سنتز DNA ، سلول تقسیم و متابولیسم اسید آمینه. با این حال ،بدن انسان نمی تواند فولات را به تنهایی سنتز کنید و باید به مصرف خارجی تکیه کند.

فولات فعال ، با ویژگی بودن آنمستقیم جذب شده بدون نیاز به متابولیسم ،تبدیل شده استیک انتخاب هوشمندانه برای مکمل فولاتبشر در حال حاضر ، اشکال مختلف نمک های فعال فولات در بازار موجود است. اماکدام یک مناسب ترین است برای نیازهای مکمل فولات ما؟

یک مطالعه تطبیقی ​​منتشر شده در"مولکول ها"مجله در سال 2021 جواب را برای ما فراهم کرد. این مطالعه مقایسه کردثبات و جذب از نمک های مختلف فولات فعالموجود در بازار است و آن را پیدا کرده استفرم کریستالی کلسیم C 6S-5-Methyltetrahydrofolate (MTHF CAC) ثبات عالی را نشان داد و به طور مؤثر می تواند مؤلفه های فعال آن را حفظ کندبشر علاوه بر این ،میزان جذب MTHF CAC نیز بالا بودr ، آن را به یک انتخاب مؤثرتر برای دیدار با بدن تبدیل کرد الزامات فولات.

① چالش های صنعتی شدن فولات فعال

صنعتی شدن فولات فعال با چندین مورد روبرو است چالش ها ، عمدتا از جمله جنبه های زیر:

من ثبات مسائل

قرار گرفتن در معرض نور:فولات فعال می تواند تخریب شود تحت نور قرار گرفتن در معرض نور، منجر به کاهش فعالیت. این به سختگیرانه نیاز دارد اقدامات اجتناب از نور در هنگام ذخیره و استفاده ، افزایش هزینه بسته بندی و ذخیره سازی.

رطوبت و دما:در دمای بالا و محیط های پر سر و صدا ، پایداری فولات فعال به طور قابل توجهی کاهشبشر این نه تنها روی ماندگاری محصول نهایی تأثیر می گذارد اما ممکن است باعث شود محصول در دوره اعتبار خود فعالیت خود را از دست بدهد ، بر اثر مکمل تأثیر می گذارد.

شرایط ذخیره سازی:به دلیل بالا حساسیت فولات فعال به شرایط محیطی ، باید باشدذخیره شده در دمای پایین ، شرایط خشک و جلوگیری از نوربشر این نیازهای بالاتری برای تأسیسات ذخیره سازی ، افزایش هزینه های ذخیره سازی در صنعتی شدن روند

ii. پیچیده روند تولید

·        نیاز خلوص بالا: تولید فولات فعالبرای اطمینان از ایمنی و اثربخشی آن به خلوص بالا نیاز داردبشر این بدان معنی است که فرایند تولید باید به طور مؤثر بتواند ناخالصی های مختلف سمی و مضر ، به ویژه مواردی را که ممکن است مطرح کند حذف کنید خطر برای سلامت انسان.

·        درمان پایداری: برای بهبود ثبات فولات فعال ، تثبیت کننده های خاص یا روشهای خاص درمانی ، مانندتبلور فناوری ، برای تشکیل یک کریستال پایدار ، باید به فرآیند تولید اضافه شود شکلبشر این مراحل درمانی افزایش می یابد پیچیدگی و هزینه تولید.

·        کنترل کیفیت دقیق: در فرآیند تولید فولات فعال ، کیفیت هر فرآیند برای اطمینان از کیفیت و فعالیت نهایی باید کاملاً کنترل شود محصول. این شرکت ها را ملزم به داشتن آنها می کندتجهیزات تست کیفیت پیشرفته و یک سیستم مدیریت کیفیت دقیق، افزایش هزینه های تولید و مشکلات مدیریتی.

② مزایا فرم کریستالی کلسیم C 6S-5-متیل تترایدروفلات کلسیم C

من عالی ثبات

فرم کریستالی کلسیم C 6S-5-متیل تترا هیدروفلات کلسیم C است تولید شده با استفاده از aفرآیند تبلور اولتراسونیک منحصر به فرد ، تشکیل یک C پایدار فرم کریستالبشر داده های تجربی نشان می دهد کهمحتوای فعال مؤلفه 6S-5-متیل تت هیدروفلات در کریستالی از نوع C نمک کلسیم متیل تترایدروفلات (MTHF CAC) پس از 120 ساعت به سختی تغییر می کند ذخیره سازی در دمای اتاق، در حالی که محتوای اجزای فعال در سایر نمکهای کلسیم متیل تترا هیدروفلات (MTHF CA) و آمینوگلیکان نمک های متیل تترا هیدروفلات (MTHF GA) به طور قابل توجهی تحت همان کاهش می یابد شرایط و محتوای ناخالصی هایی ماننداسید پارا آمینوبنزوئیک ، JK12A ، و اسید 5-متیل تترایدروپرونیک به طور قابل توجهی افزایش می یابد.   

به طور خاص ، میزان تخریب MTHF CAC در طی 120 ساعت فقط است1.5 ٪، در حالی که از MTHF CA و MTHF GA است10.2 ٪وت15.6 ٪، به ترتیب

تست های پایداری بیشتر نشان می دهد که MTHF GA سریعترین را تخریب می کند ، به دنبال آن MTHF CA ، و MTHF CAC پایدارترین است.

این ثبات عالی به MTHF CAC اجازه می دهد تا خود را حفظ کند فعالیت در هنگام ذخیره و استفاده ، اطمینان از یک مکمل پایدار فولات در آن دوره اعتبار.

ii. بالاتر میزان جذب و استفاده

در یک آزمایش فارماکوکینتیک در موش ها ،MTHF CAC جذب و استفاده به طور قابل توجهی بالاتر نشان داد نرخ.

نتایج تجربی نشان می دهد که ، پس از تجویز خوراکی ، حداکثر غلظت (CMAX) از 6S-5-متیل تت هیدروفلات در پلاسما موش به دنبال تجویز MTHF CAC است1.27 بار بالاتر از آن MTHF CA و 1.15 برابر بیشتر از MTHF GA.

علاوه بر این ، منطقه زیر منحنی (AUC (0 -T)) ازMTHF CAC 213 ± 868 ساعت · ng/ml است، که بسیار بالاتر از کهMTHF CA (67.0 ± 247 ساعت · نانوگرم در میلی لیتر)وتMTHF GA (83.9 ± 399 H · ng/ml).

این داده ها نشان می دهد کهMTHF CAC دارای راندمان جذب بالاتر در بدن ، می تواند سریعتر پلاسما را افزایش دهد غلظت فولات ، و آن را برای مدت طولانی تر حفظ کنید.

نتایج محاسبه شده از فراهمی زیستی نسبی نیز این موضوع را تأیید می کند. در فراهمی زیستی نسبی MTHF CAC در مقایسه با MTHF CA و MTHF GA بسیار زیاد است به عنوان351 ٪وت218 ٪، به ترتیب

این بدان معنی است کهبا همان دوز ، MTHF CAC می تواند فولات مؤثرتری را به بدن انسان ارائه دهد, جلسه بهتر نیازهای فیزیولوژیکی.

iii مدت زمان طولانی تر عمل

میانگین زمان اقامت (MRT (0 -T)) از MTHF CAC در موش صحرایی است1.9 ± 3.7 ساعت، در حالی که از MTHF CA و MTHF GA است1.0 ± 0.2 ساعتوت0.3 ± 1.5 ساعت، به ترتیب این نتیجه نشان می دهد که MTHF CAC مدت زمان طولانی تری در بدن دارد و می تواند به طور مداوم فولات را به بدن ارائه می دهد.

این پایداری می دهدMTHF CAC یک مزیت در حفظ سطح فولات پایدار، که به بهتر اعمال کمک می کند عملکردهای فیزیولوژیکی فولات، مانند ارتقاء سنتز DNA و حفظ تقسیم سلولی طبیعی. در عین حال ، طولانی تر مدت زمان عمل نیز به این معنی است کهکاربران می توانند کاهش دهند فراوانی مصرف ، بهبود راحتی استفاده.

این داده ها نشان می دهد کهجذب و استفاده کارآیی MTHF CAC در بدن به طور قابل توجهی بالاتر از سایر موارد است نمک های فولات فعال، برآورده کردن نیاز بدن بهتر فولات

③ چشم انداز استفاده از فرم کریستالی کلسیم C 6S-5-متیل تترا هیدروفلات کلسیم C

کریستالی نوع C نمک کلسیم 6S-5-متیل تت هیدروفلات (MTHF CAC)نوع جدیدی از مکمل فولات است که داردمزایای قابل توجهی در ثبات ، جذب و استفاده نشان داده است نرخ ، و مدت زمان عملبشر عالی است پایداری حفظ فعالیت فولات در حین ذخیره و استفاده را تضمین می کند ، و میزان جذب و استفاده بالاتر و مدت زمان طولانی تر عمل این کار را بهتر انجام دهید تا عملکردهای فیزیولوژیکی فولات را در بدن اعمال کنید.

In the future, with further research on C-type crystalline 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium salt, it is expected to further optimize its preparation process and improve its performance. در همان زمان ،پتانسیل کلسیم کریستالی 6S-5-متیل تت هیدروفلات کلسیم از نوع C نمک در کاربردهای بالینی ارزش دارد که منتظر آن باشید، و انتظار می رود راه حل مؤثرتری برای پیشگیری از بیماری های مربوط به کمبود فولات.

منابع:

لیان ، ز. ؛ چن ، ح. لیو ، ک. ؛ جیا ، س. ؛ Qiu ، F. ؛ چنگ ، ​​ی. پایداری بهبود یافته از یک شکل کریستالی پایدار C از 6S-5-متیل تترا هیدروفلات نمک کلسیم ، توسعه روش و اعتبارسنجی یک روش LC -MS/MS برای موش صحرایی مقایسه فارماکوکینتیک. مولکول های 2021 ، 26 ، 6011.